牛黃解毒片的主要作用是解毒，其本身為何也會導致中毒呢？在牛黃解毒片的配方中，大黃、黃芩、桔梗、甘草、生石膏雖然用量較大，但它們毒性極低;牛黃、冰片毒性也較低，且用量較小;唯有雄黃毒性最強，用量又在，其主要成分為三硫化二砷，含砷約75%、硫24.9%，遇熱易分解氧化，變成有劇毒的三氧化二砷，即俗稱的砒霜，其毒害作用可影響到神經系統、消化系統、造血系統和泌尿系統等。對少數病人還會引起過敏反應，表現為藥疹和休克。
